纵观历史，运动员们愿意摄入任何东西来提高他们在赛场上的表现。一些古希腊人转向无花果，而另一些人则使用蘑菇，古埃及人认为磨碎的骡子蹄子可以提高他们的运动能力。1807年，英国的一名耐力步行者在比赛中服用鸦片酊以保持24小时清醒。在1904年的奥运会马拉松比赛中，一名运动员服用了马钱子碱、生鸡蛋和白兰地的混合物，赢得了比赛(尽管他勉强活了下来，很快就退出了这项运动)。在20世纪30年代，一家英国足球俱乐部吹嘘自己给球员服用猴腺提取物。
然而，近年来，提高成绩的物质包括类固醇、人类生长激素和促红细胞生成素，服用这些物质既危险又受到谴责。在20世纪和21世纪，兴奋剂带来了不光彩的胜利和臭名昭著的丑闻，比如:
1967年:自行车手汤姆·辛普森在环法自行车赛后去世
1967年7月13日，英国自行车手汤姆·辛普森在环法自行车赛上去世，当时天气异常炎热。辛普森的死因被列为脱水引起的心脏病发作。然而，他的球衣里有几管安非他明，尸检也发现了安非他明的痕迹。
一份官方报告称，辛普森服用的药物使他有可能使自己陷入过度劳累和脱水的状态。他的死导致国际自行车联盟禁止在自行车运动中使用提高成绩的药物。
上世纪七八十年代:德国政府强迫运动员使用类固醇
在20世纪70年代和80年代，东德政府决定给运动员服用提高成绩的药物，尤其是类固醇，因为他们相信体育比赛的胜利将证明共产主义的优越性。运动员注意到自己身体的变化，但他们别无选择，只能在专制体制下随波逐动。一些游泳者甚至互相说:“你不吃药丸，就会死。”
在1976年蒙特利尔奥运会上，东德女子游泳队赢得了13枚金牌中的11枚，总共获得了40枚金牌。运动员和观察员怀疑东德人服用类固醇，但国家资源被用来继续和掩盖兴奋剂计划。总的来说，至少有9000名运动员服用了提高成绩的药物。1990年两德统一后，一些兴奋剂计划的肇事者受到审判并被判有罪。然而，这并没有抹去运动员付出的代价，他们中的许多人留下了终身的健康问题，包括心脏病、不孕症和癌症。
1988年:田径明星本·约翰逊的类固醇检测呈阳性
1988年9月24日，当加拿大田径明星本·约翰逊在韩国首尔奥运会上赢得100米金牌时，他不仅创造了新的世界纪录，而且还击败了他的美国对手卡尔·刘易斯。然后约翰逊的类固醇斯坦诺唑尔检测呈阳性。面对这些证据，他把金牌还给了刘易斯。
在获胜后不久，约翰逊的命运逆转之前，他已经声名鹊起，并获得了数百万美元的促销合同。然而，他的落马让世界看清了一个事实，即兴奋剂——以前被视为共产主义集团的问题——正在整个田径运动中发生。
1994年:迭戈·马拉多纳因服用麻黄碱而无缘世界杯
阿根廷足球运动员迭戈·马拉多纳曾带领球队在1986年世界杯上夺冠，在1994年世界杯上，他被检测出五种不同的麻黄素变体呈阳性。尽管马拉多纳在1991-92赛季因吸食可卡因而被禁赛15个月，但他似乎正在东山再起:为了备战世界杯，他减掉了26磅体重，并在第一轮的进球和助攻中展示了他的持续能力。
马拉多纳没有继续代表自己的祖国出战，而是因为被淘汰出局而上了新闻。他的职业生涯又持续了几年，但他再也没有为阿根廷队效力。
1998年，费斯蒂纳自行车队在环法自行车赛中被查出使用兴奋剂
在比利时附近的法国小镇里尔进行边境搜查时，费斯蒂纳自行车队的按摩师被发现携带安非他明、促红细胞生成素和类固醇，这些都是提高成绩的物质。这一发现引发了警方的搜查、突袭和逮捕，甚至在费斯蒂纳车队开始参加1998年环法自行车赛(Tour de France)时也是如此。
经过几天的警方审讯，该队的经理和医生承认了费斯蒂纳队的兴奋剂计划。该队最终被驱逐出了比赛。这一丑闻成为1999年世界反兴奋剂机构成立的因素之一。
2003年:BALCO丑闻开始
2003年10月，美国反兴奋剂机构宣布，一些运动员使用了未经检测的设计类固醇四氢孕酮(THG)。一名告密者——后来被证实是田径明星马里昂·琼斯(Marion jones)的前教练——在今年早些时候向调查人员通报了THG的存在，消息来源是名为BALCO的湾区实验室合作社及其创始人维克多·孔蒂(Victor Conte)。
2007年，琼斯承认使用类固醇。她交出了在2000年澳大利亚悉尼奥运会上获得的五枚奖牌——三枚金牌和两枚铜牌。2008年，她因在类固醇使用问题上向联邦调查人员撒谎而被判处6个月监禁。2007年打破棒球史上本垒打纪录的旧金山巨人队球员巴里·邦兹是BALCO的另一位客户。他作证说，他从未故意服用类固醇，但这一否认被邦兹使用多种提高成绩的药物的报告所反驳。
2012年:自行车手兰斯·阿姆斯特朗被剥夺环法自行车赛冠军头衔
美国自行车手兰斯·阿姆斯特朗从1999年到2005年连续七次获得环法自行车赛冠军。他的胜利让他声名鹊起，而他作为一名癌症幸存者的成就为他赢得了更多的喝彩。在此过程中，有人质疑他可能使用了提高成绩的药物，但没有受到指控。2010年，阿姆斯特朗的前队友弗洛伊德·兰迪斯(Floyd Landis)指控阿姆斯特朗服用兴奋剂。兰迪斯本人也卷入了兴奋剂丑闻。
2012年，美国反兴奋剂机构指控阿姆斯特朗使用提高成绩的药物。阿姆斯特朗最终没有对这些指控提出异议，这导致他失去了环法自行车赛的冠军头衔，并被禁止参加自行车运动。该机构在10月份发布了一份报告，称阿姆斯特朗参与了“体育史上最复杂、最专业、最成功的兴奋剂计划”。2013年1月，阿姆斯特朗向奥普拉·温弗瑞承认，他在环法自行车赛的所有胜利中都服用了兴奋剂。
2013年:Biogenesis丑闻曝光美国职业棒球大联盟使用兴奋剂
2013年1月，有消息称，总部位于佛罗里达州的再生诊所Biogenesis一直在向几名美国职业棒球大联盟(Major League)球员提供人类生长激素和其他提高成绩的药物。这个故事是由一名别有用心的诊所员工发起的，它揭示了兴奋剂仍然是棒球界的一个问题。
美国职业棒球大联盟调查并停赛了十几名球员。大多数人都缺席了50场比赛，而右外野手瑞恩·布劳恩被禁赛65场，洋基队球星亚历克斯·罗德里格斯被禁赛211场(上诉后减少到162场)。虽然罗德里格斯最初坚称自己无罪，但他向联邦调查人员承认服用兴奋剂，以换取免于起诉的豁免权。这一丑闻导致美国职业棒球大联盟承诺实施更严厉的处罚和更频繁的测试。
2021年和2022年:俄罗斯被禁止参加奥运会nsored兴奋剂
2016年，莫斯科一家反兴奋剂实验室的前负责人在2014年俄罗斯索契奥运会上揭发了一项向俄罗斯运动员提供提高成绩药物并隐瞒使用这种药物的国家计划。他描述了一种掩盖行为，即情报机构获取了“防篡改”的瓶子，以便用安全的检测样本替换服用兴奋剂的俄罗斯运动员的尿液。世界反兴奋剂机构(World Anti-Doping Agency)委托进行了一项调查，发现了这一精心策划的证据。
2019年12月，在收到莫斯科实验室的操纵检测结果后，世界反兴奋剂机构对俄罗斯实施了为期四年的奥运会和世界锦标赛体育赛事禁赛。2020年，国际体育仲裁法庭(Court of Arbitration for Sport)将这一禁令缩减为两年。俄罗斯运动员可以参加2021年和2022年的奥运会，但不能在俄罗斯国旗下参赛，也不能唱俄罗斯国歌。